1. 研究目的与意义
氯雷他定，用于过敏性鼻炎、急性或慢性荨麻疹、过敏性结膜炎、花粉症及其他过敏性皮肤病。
氯雷他定是一种新的三环类、无镇静作用的 H2 -受体阻断剂。因其作用强、半衰期长、不通过血脑屏障、副作用低而被临床广泛用于治疗季节性、变应性、慢性过敏性鼻炎及荨麻疹、瘙痒性皮炎等过敏性皮肤病。国内上市的氯雷他定制剂有片剂、胶囊剂、糖浆剂 、及颗粒剂等, 均因氯雷他定为脂溶性药物难溶于水而导致吸收慢。
为此，对氯雷他定β-环糊精包结物的包结方法进行研究 ,以制备性质稳定的氯雷他定β-环糊精包结物 , 从而提高氯雷他定在水中的溶解性, 稳定性。为制备氯雷他定水溶性制剂提供科学的依据。
2. 课题关键问题和重难点
课题关键问题:
1、氯雷他定超分子化合物的制备；
2、氯雷他定超分子化合物的结构确定以及定量、定性分析；
3. 国内外研究现状（文献综述）
科学技术的不断进步和发展，化学这样一门研究分子、原子的学科也在不断的拓展到新的研究领域，在药物的开发研究的过程中发挥着重要的作用。对于超分子化学的概念，刘志莲、于永水（2009）等人认为，超分子化学它是在非共价键弱相互作用力的基础上形成特定功能的分子聚合体的化学，因此他们认为超分子化学是共价键分子化学的新发展，也是一门新兴的交叉学科，同时也是超越分子概念的化学。经过近几十年的研究，超分子化学逐渐成为了超分子科学，其涉及的领域越来越广泛，为化学技术以及高新技术的发展起到十分关键的促进作用[1]。周成合、张飞飞（2009）等认为，超分子化学本身就源于生物体系，是在非共价键作用的基础上形成超分子体系的一个过程，这个过程存在于很多的生物活动中，比如植物光合作用所需要的叶绿素就是一种卟啉环的镁络合物超分子。所以超分子化学在一定程度上可以说成是一个庞大的生物超分子体系。
超分子化学的产生与发展经历了一个漫长而又迅速的过程，伴随着超分子研究的领域的不断深入，超分子化学在药物研究以及要学领域中的应用也成为必然。代国飞、王明伟（2005）通过对有机大环化合物环糊精及其衍生物进行研究得出结论：环糊精作为主体与可以药物在一定条件作用下形成的有机络合物超分子，不仅可以有效的改变客体药物本身的水溶性、更好的控制药物在体内的溶解速度，同时也可以有效的改善客体药物的某些性质，更好的提高药物的生物利用度，提高药物治疗效果。抗过敏类超分子是目前超分子化学研究的重要内容，氯雷他定则是这个这类超分子药物研究的重要代表。氯雷他定等抗过敏类药物可以与环糊精(CD)及其衍生物制成络合物超分子来改善其药效学和药代动力学性质。
氯雷他定是一种新的三环类 、具有选择性阻断外周组胺H 1 受体的作用 ，同时具有起效快、作用强、无中枢镇静作用的特点 。因其作用强 、半衰期长、不通过血脑屏障 、副作用低而被临床广泛用于治疗季节性 、变应性 、慢性过敏性鼻炎及荨麻疹 、瘙痒性皮炎等过敏性皮肤病。国内上市的氯雷他定制剂有片剂、胶囊剂、糖浆剂 、及颗粒剂等, 均因氯雷他定为脂溶性药物难溶于水而导致吸收慢,生物利用度低。为此,可以用正交试验法对氯雷他定 β-环糊精包结物的包结方法进行研究 ,以制备性质稳定的氯雷他定 β-环糊精包结物 , 从而提高氯雷他定在水中的溶解性, 稳定性和生物利用度 。为制备氯雷他定水溶性制剂提供科学的依据。
4. 研究方案
本文将通过借助超分子化学相关理论和氯雷他定的相关物化性质，对于氯雷他定的超分子化合物的制备以及包合作用进行研究分析。主要将采用饱和水溶液法制备，探索包合物的主要因素，筛选优化出较佳的包合工艺。另外通过紫外光谱及荧光分析对固体包合物进行表征。通过一系列实验研究不同温度下β-CD 的包合过程, 得到不同温度下该包合物的形成常数Kf ,探讨可能的包合机理。本文主要框架：
第一章：绪论
第二章：氯雷他定的基本特性和机理研究
5. 工作计划
16-17-1学期第19周：完成任务书、开题报告
16-17-1学期第20周：修改任务书、开题报告，并对于毕业设计实验过程中所需要的实验药品进行梳理，提高药品采购订单
16-17-2 学期第1周：完成任务书的确认，准备和检查好实验所需要的仪器、药品，开始进行毕业设计
以上是毕业论文开题报告，课题毕业论文、任务书、外文翻译、程序设计、图纸设计等资料可联系客服协助查找。
