1. 研究目的与意义
背景：在急性冠脉综合征（ACS）持续增长的今天，抗血小板治疗仍是当前ACS的重要治疗措施之一。替格瑞洛是一种新型的环戊基三唑嘧啶类（CPTP）口服抗血小板药物，替格瑞洛为非前体药，无须经肝脏代谢激活即可直接起效，与P2Y12 ADP受体可逆性结合。替格瑞洛是一种口服、可逆、直接作用的二磷酸腺苷受体P2Y12抑制剂，它比氯吡格雷起效更快和有更显著的血小板抑制作用，其临床疗效和安全性已得到血小板抑制和患者后果结局研究（PLATO研究）及其多项亚组研究的验证和支持。其中（1R，2S）-2-（3,4-二氟苯基）环丙胺（R）扁桃酸盐是替格瑞洛的重要中间体，需要进一步分析研究。
意义：通过查找文献掌握（1R，2S）-2-（3,4-二氟苯基）环丙胺（R）扁桃酸盐性状，溶解性，物理性质，化学性质，PKa，存储方式以及稳定性对其进行进一步的分析与研究以保证在合成替格瑞洛期间它的纯度和含量，不产生其他杂质。对于替格瑞洛的质量控制具有一定的参考价值。
2. 课题关键问题和重难点
关键问题：
1 查找文献掌握溶解性，物理性质，化学性质，PKa，存储方式以及稳定性等。
2对其进行性状，鉴别的考查。
3. 国内外研究现状（文献综述）
替格瑞洛重要中间体的方法研究
ABSTRACT: In this study a batch reactor process is compared to a flow chemistry approach for lipase catalysed resolution of the cyclopropanecarboxylate ester ()-3. (1R,2R)-3 is a precursor of the amine (1R,2S)-2 which is a key building block of the API ticagrelor. For both flow and batch operation, the biocatalyst could be recycled several times, whereas in the case of the flow process the reaction time was significantly reduced.
KEYWORDS: ticagrelor, batch reactor, flow chemistry, Thermomyces lanuginosus lipase, enzyme catalysis
4. 研究方案
1 提出计划：通过查找（1R，2S）-2-（3,4-二氟苯基）环丙胺（R）扁桃酸盐的分子结构式，物理性质，化学性质，PKa等。
2 配方前研究：原料药的寻找，评估以及购买。
3 溶解度考察：考查在水，甲醇，乙醇，异丙醇，乙腈，四氢呋喃等中的溶解度。
5. 工作计划
第一学期
第16-18周 确定课题，查找相关文献。
第19周 搜索外文文献，完成外文文献的翻译。
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