2-[4-(1H-四唑-5-基)-1H-吡唑-1-基]-4-苯基取代噻唑类抑制PDE的研究开题报告

 2022-12-26 22:58:58

1. 研究目的与意义

心血管疾病(CVDs)被认为是重要的全球死亡的原因,据世界卫生组织最近估计,有二千万人死于此病。

事实上,尽管治疗方法有所进步,但大约有一半的人在诊断后五年内发生心力衰竭死亡。

在过去的几十年中,从洋地黄中获得的糖苷具有用于治疗CHF。

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2. 文献综述

文献综述2-[4-(1H-四唑-5-基)-1H-吡唑-1-基]-4-苯基取代噻唑类抑制PDE的研究摘要:磷酸二酯酶是细胞内第二信使降解的关键酶。

通过激活腺苷酸或鸟苷酸环化酶来升高细胞内的 cAMP或 cGMP浓度,用PDE抑制剂抑制这些环核苷酸的降解可能更加有效。

PDE具有屏障作用,但并不能解释细胞其它区域 cAMP的不均一性 。

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3. 设计方案和技术路线

4. 工作计划

2022.01-2022.02:熟悉实验步骤,了解实验室仪器使用方法2022.02-2022.04:进行实验小试,准备原料进行实验放大2022.04.2022.06:成功合成出该化合物,对产物进行检测,撰写实验论文

5. 难点与创新点

研究新型吡唑类似物的合成,即四唑 - 吡唑 - 噻唑结合物。

这些组成化合物PDE3具有抑制和强心活性,对接也阐明了该化合物与PDE3的相互作用。

含有吸电子取代基的化合物发现比电子捐赠更有效,其中包括是取代基比邻位和间位最有利的位置。

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