NZY-J1的相对生物利用度研究开题报告

 2022-12-28 10:17:33

1. 研究目的与意义

NZY-J1 是存在于毛莨科黄连属黄连(Coptis chinesis Feranch)等植物中的一种季胺类异喹啉生物碱,在自然界中多以季按盐的形式存在。

现代药动学研究表明,NZY-J1具有双重动力学特征:一是药物胃肠动力学特征,即药物未吸收入血,主要发挥抗菌作用;二是血浆动力学特征,即药物吸收入血,主要发挥抗炎、抗心律失常、降糖及抗高血压等作用。

但是因为NZY-J1的脂溶性差,口服生物利用度低,限制了NZY-J1的临床应用。

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2. 文献综述

药物离子液体的研究进展摘要离子液体阴阳离子的可设计性使其具有独特的可调节的理化性能,能优化传统固体药物溶解度低、晶型转换及生物膜通过性低等问题。

药物离子液体可以有效地增加药用活性成分的稳定性和生物利用度而成为国际上研究的前沿和热点。

本文综述了目前药物离子液体的制备、性质、应用现状及广阔前景关键词离子液体;药用活性成分;应用;综述离子液体(ionic liquid, ILs),又称有机离子液体(orangic ionic liquid) 是一类熔点低于100 ℃的有机盐[1],一般由有机阳离子和有机或无机阴离子组成。

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3. 设计方案和技术路线

1.NZY-J1离子液体的制备2. 结构及理化鉴定2.1 红外光谱(IR)记录NZY-J1,月桂基硫酸钠,布洛芬钠,扑酸钠和所制备各样品的红外光谱图。

2.2核磁共振氢谱 (1H-NMR) 和核磁共振碳谱 (13C-NMR)将各样品溶解在氘代 DMSO 中,以 TMS 为对照记录NZY-J1,月桂基硫酸钠,布洛芬钠,扑酸钠和所制备各样品的氢和碳共振的化学位移。

2.3 偏正光扫描显微镜检测将NZY-J1和所制备各样品安装在玻璃显微镜载玻片上,使用装备有交叉偏振滤光片和数码相机的Zeiss Axiolab 显微镜观测外观和结晶度。

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4. 工作计划

3.5-3.10完成开题报告。

3.11-3.25 查阅文献资料,实验前期准备工作。

3.25-5.1按既定方案实施并记录实验数据。

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5. 难点与创新点

1. 离子液体已经在化工、材料、能源等领域得到了广泛的发展和应用,而在制药领域起步较晚,就目前而言,离子液体药物的研发具有广阔的市场前景。

2. 现有的对改善NZY-J1生物利用度的研究集中在结构修饰和制剂学方法的基础上, 并未见形成API-IL形式的报导。

3. 离子液体作为制药原料药的使用在理论上是可行的,并且可以有效解决晶型药物存在的晶型转变、溶解度低、生物利用度差等多种问题,具有相当大的吸引力。

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