1. 研究目的与意义
本文拟采用星点设计-效应面法优化银杏总内酯脂质体的最佳处方及制备工艺路线,对脂质体的粒径分布、包封率、载药量等进行质量评价,确定脂质体的最佳制备工艺。
银杏总内酯成分能够很好的治疗心脑血管疾病,但是由于银杏内酯溶解性较低,口服生物利用度较低,现有制剂对血脑屏障通透性改善不明显,达不到很好的治疗效果。
因此结合银杏总内酯成分的特点,制备成银杏总内酯脂质体,为研究其脑靶向性打下基础,进一步提高银杏总内酯的治疗效果。
2. 文献综述
脂质体的制备工艺及包封率测定的研究进展刘梦梦120203108中药1201摘要:脂质体作为药物载体有其独特的优越性,其性质取决于包裹于其中的药物的性质以及制备工艺。
本文主要介绍根据药物性质及工艺选择适当的脂质体制备方法得到包封率高、稳定好的载药脂质体制剂;同时对包封率的测定方法及适用范围等进行了归纳总结。
关键词:脂质体;制备工艺;包封率;研究进展The recent progress in research on the preparation technologyof Liposome and the determination of embedding ratioLiu Meng meng120203108Abstract:Liposomehasitsuniquesuperiority asadrugcarrier,whosepropertydependsonthenatureofdrugwrappedinitandpreparationtechnology.Thisthesis mainlyintroducesdrug-loadingliposomepreparationsobtainedbyappropriatemethodaccordingtothedrugpropertiesandtechnology.Atthesametime,wesummarize andconcludethedetectionmethodandapplicationscopeofentrapmentefficiency.Keywords:liposome;preparationtechnology;entrapmentefficiency;researchprocess.脂质体[1]是将药物包封于类脂质双分子层内形成的超微型球状载体制剂,是一种新型药物转运系统,具有可生物降解、生物相容性好、无毒和无免疫原性等优点,药物由脂质体携带后能改变其体内的药动学行为、降低药物剂量、降低药物毒副作用和提高稳定性,目前已被应用于药物的靶向递送,介导基因转移和影像诊断等。
3. 设计方案和技术路线
1.方法学的建立1.1分析方法的建立银杏总内酯(ginkgolides, GG)中主要包括:包括银杏内酯A(ginkgolide A,GA)、银杏内酯B(ginkgolide B,GB)、银杏内酯C(ginkgolide C,GC)。
本实验采用HPLC-ELSD方法测定脂质体中银杏总内酯GG的含量。
色谱条件如下:Thermo ODS 色谱柱(5μm,4.6250mm);流动相:甲醇-水(36:64);流速:1.0ml/min;ELSD检测器,高纯N2,流速2.7L/min,漂移管温度80℃,雾化口温度65%;进样量10μl。
4. 工作计划
第一阶段:2022.1~2 查阅文献,完成综述,制定实验方案第二阶段:2022.3~4 完成开题报告,进行预实验,确定实验条件第三阶段:2022.4~5 完成实验及数据处理第四阶段:2022.6 论文撰写
5. 难点与创新点
首次以星点设计-效应面法优化银杏总内酯脂质体的最佳处方及制备工艺路线,通过体外质量评价,验证脂质体作为银杏总内酯载体的适宜性。
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