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1. 研究目的与意义（文献综述）
芳基α-酮酯是生物活性化合物不对称合成中的重要物质。例如，非对映选择性加成或不对称还原芳基α-酮酯可以产生手性α-羟基酸衍生物，它们被广泛用作合成某些复杂生物活性分子的起始原料，如前列腺素，血管紧张素转换酶抑制剂和毒蕈碱受体拮抗剂。
C–H键是有机化合物中最常见的官能团之一。基于C–H键活化策略的化学合成可以简化原料，缩短反应流程，实现常规方法难以制备的目标产物，是目前最经济、最简洁、最高效的途径之一，符合现代绿色合成化学的发展趋势。因此，通过C–H键的活化策略发展构建C–C、C–X (X=O, N, S, etc.) 键的合成方法学一直以来受到有机化学家们的广泛关注。
临时导向基团辅助的过渡金属催化碳氢键活化是近年来研究的热点。相比较传统的导向基团辅助的C–H键活化策略，该策略可以有效避免导向基团在反应底物上的预组装和移除，减少了对底物上其他官能团的影响，缩短了反应步骤。以氨类物质为临时导向基团，过渡金属催化的醛或酮C(sp2)–H键官能团化可以实现苯丙酮酸乙酯邻位C–H键的直接官能团化。该策略利用氨类物质可逆地与醛和酮在原位形成亚胺反应，以用于活化邻位的惰性C–H键。以钯为催化剂，催化量的氨类物质可以使大部分的醛和酮发生β或γ位的芳基化反应。Jun等人报道了使用2–氨基吡啶作为Rh–催化醛的C–H键活化的瞬时指导基团。最近，Mo和Dong报道了一种通过乙烯基C–H活化步骤的Rh–催化的酮的α–烷基化反应，其特征在于具有吡啶部分的烯胺中间体作为瞬时引导基团。Bedford等人通过催化量的次亚膦酸配体与苯酚底物的可逆原位酯交换反应，开发了Rh催化的邻芳基化反应。Lightburn等人也使用催化引导基团的策略和Grünanger和Breit在Rh催化的加氢甲酰化反应中获得选择性。
2. 研究的基本内容与方案
基本内容
1、探索C-H键芳基化反应的最优合成条件。
2、完成反应底物的拓展实验及产物结构表征。
3. 研究计划与安排
第1－2周：查阅相关文献资料，确定研究方案，完成开题报告。
第3–5周：探索C-H键芳基化反应的最优合成条件。
第6–10周：完成该反应的底物拓展，对反应条件的耐受性进行考察。
4. 参考文献（12篇以上）
- Cong Dong, Liangfei Wu, Jianwei Yao, and Kun Wei. Palladium-Catalyzed βCH Arylation of Aliphatic Aldehydes and Ketones Using Amino Amide as a Transient Directing Group. Org. Lett. XXXX, XXX, XXXXXX.
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Matthew J. Tredwell, Moises Gulias, Nadine Gaunt Bremeyer, Carin C. C. Johansson,Beatrice S. L. Collins, et al. Palladium(II)-Catalyzed CH Bond Arylation of Electron-Deficient Arenes at Room Temperature. Angew. Chem. Int. Ed. 2011, 50, 1076 –1079.
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Masafumi Hirano, Kosuke Sano, Yuki Kanazawa, Nobuyuki Komine, Zen Maeno, et al. Mechanistic Insights on Pd/Cu-Catalyzed Dehydrogenative Coupling of Dimethyl Phthalate. ACS Catal. 2018, 8, 58275841.
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Peng Wang, Marcus E. Farmer, and Jin-Quan Yu. Ligand-Promoted meta-C@H Functionalization of Benzylamines. Angew. Chem. Int. Ed. 2017, 56, 5125 –5129.
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