1. 研究目的与意义
银杏内酯是目前所有市售的银杏叶提取物制剂中最主要的药效成分，近年来用于脑卒中、冠心病、心绞痛、高血脂等心脑血管疾病的治疗疗效确切，但由于其溶解性低等原因，口服生物利用度较低，透过血脑屏障比较困难，达不到很好的治疗效果。
而冰片作为传统中药中的芳香开窍药，属于小分子脂溶性单萜类物质，可以快速、顺利地透过血脑屏障。
此外，开窍类中药还能引药上行，即除本身能透过血脑屏障进入脑组织发挥作用之外，还可促进其他药物透过血脑屏障，使脑毛细血管内皮细胞之间的紧密连接松弛，提高中枢神经系统药物在脑内的药物浓度，提高药物的疗效。
2. 文献综述
促血脑屏障制剂新技术的研究进展林传燕摘要血脑屏障(blood-brain barrier ,BBB)作为能够有效阻挡有害物质侵入的生理保护屏障，同样也成为许多药物进入脑部发挥药效的生理障碍，进而增加了脑内或中枢神经系统（central nerves system,CNS）疾病的治疗困难。
本文通过查阅国内外文献，解释血脑屏障的生理特点，介绍促血脑屏障制剂及其新技术的研究进展，从而提高中枢性药物在血脑屏障的通透性和脑靶向性，为脑内或中枢神经系统疾病药物的开发提供参考。
关键词血脑屏障;脑靶向制剂;新技术AbstractThe blood brain barrier (BBB) can not only effectively block invasion of harmful substances ,but also can play a physiological barrier of many drugs into the brain, which increases the difficulty to treat the disease of brain or central nervous system.Through the access to domestic and foreign literature, the passage explains the physiological characteristics of the blood brain barrier and introduces the research progress on promoting blood brain barrier (BBB) preparation and new technology, so as to improve the permeability and brain targeting preparation of central drug,and provide reference for brain or the drug development about central nervous system disease.Keywordsblood brain barrier brain; targeting preparation ;new technology 脑部疾病如脑肿瘤、脑出血、脑梗死和老年痴呆等作为现代社会的多发疾病，一直影响着人类的身体健康和生活质量，但多数药物由于难以透过血脑屏障无法进入脑内，从而限制了其对脑内或中枢神经系统疾病的治疗作用。
3. 设计方案和技术路线
1. 冰片修饰银杏内酯脂质体的制备工艺研究1.1采用HPLC-ELSD法测定脂质体中GA、GB的含量本实验采用HPLC-ELSD方法测定脂质体中银杏内酯（GA、GB）的含量，并对方法学进行考察。
色谱条件如下：Hypersil ODS 色谱柱（5μm，4.6250mm）；流动相：甲醇-水-四氢呋喃（21：69：10)；流速：1.0ml/min；ELSD检测器，高纯N2，流速2.7L/min，漂移管温度110℃，雾化口温度110℃；进样量10μl。
再对制备好的银杏内酯脂质体进行冰片修饰，同样采用上述方法进行冰片修饰脂质体中银杏内酯（GA、GB)含量的测定。
4. 工作计划
2022.1~2查阅文献，完成综述，制定实验方案；2022.3~4完成开题报告，进行预实验、确定实验条件；2022.4~5进行正式实验研究；2022.6整理数据，撰写论文。
5. 难点与创新点
1． 首次将银杏内酯与冰片联用血脑屏障(Blood-brain barrier，BBB)的存在影响了诸多治疗脑部疾病药物在脑组织的分布，使得其难以透过血脑屏障进入脑内，致使其成为中枢性药物发挥疗效的瓶颈。
在前人对银杏内酯及冰片药理活性研究的基础上，本研究首次将冰片与银杏内酯联合应用，探讨冰片是否能够进一步促进银杏内酯透过血脑屏障的效率，为新型银杏内酯注射剂的研究提供新的方案思路。
2． 创新性的选用冰片修饰银杏内酯脂质体利用制药新技术脂质体，将冰片和银杏内酯按照药效最佳比率，制备冰片-银杏内酯脂质体，课题首次以星点设计-效应面法优化冰片-银杏内酯脂质体的最佳处方及制备工艺路线，考察其粒径分布、包封率、载药量等，验证冰片-银杏内酯脂质体作为银杏内酯载体的适宜性。
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