1. 研究目的与意义
内容:设计了一种新型的mPGES-1抑制剂,确定合成路径。
意义:mPGES-1在许多疾病如炎症及其相性发热、动脉粥样硬化及癌症等的病理生理中发挥着重要作用,特别是参与关节炎的病理过程,故其有可能
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2. 文献综述
mPGES-1抑制剂的研究进展
南京中医药大学 许佳琪 042014109
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3. 设计方案和技术路线
4. 工作计划
2022.1.14-2.9 查阅文献,完成文献综述。
熟悉化合物的结构及机理,制定实验方案
2022.2.9-3.12完成开题报告,进行实验
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5. 难点与创新点
PGES是 PGE2生物合成过程的末端限速酶,催化 COX催化的产物 PGH2转化成 PGE2。mPGES-1 是诱导型表达、GSH依赖性的酶, 参与多种疾病的病理生理过程 。目前治疗炎症的一大类药物非甾抗炎药 ,由于COX-2在血管内皮细胞、前列腺 、肺等器官以及正常肾脏皮质的致密斑及髓质间质细胞中也有表达 ,故特异性 COX-2抑制剂有引起肾脏不良反应、增加心血管疾病发病和导致血栓形成的危险。而针对mPGES-1的化合物可能成为副作用较传统NSAIDs少的候选药物。
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