1. 研究目的与意义
本课题以雷公藤红素为先导化合物，设计合成一系列雷公藤红素衍生物，研究它们对肿瘤细胞系的活性以确定化合物的抗癌谱系，并进一步阐明其构效关系；挑选出代表化合物进行体内动物模型抗肿瘤测试，从中筛选出具有进一步研究价值和开发潜力的新活性化合物，为后续研究雷公藤的作用机制打下良好的基础。
2. 文献综述
见开题报告
3. 设计方案和技术路线
针对E环的羧基，拟做如下的结构改造：（1）羧基与乙二胺的衍生物反应形成酰胺；（2）羧基与乙醇胺的衍生物反应形成酯；（3）将羧基还原成羟基，并进一步与羧酸或卤代烃反应形成酯或醚等衍生物；（4）将羧基还原为醛基，并改造为亚胺等衍生物。
通过这些结构修饰，增加E环上取代基的多样性，以测试官能团多样性对抗肿瘤活性的影响。
拟合成的典型目标化合物结构类型列举如下（不仅限于这些结构）： 在此思路和实验基础上，通过对多种目标化合物的合成并通过比较其抗肿瘤细胞活性筛选结果，将明确E环上不同取代基对活性的影响，为进一步研究此类化合物的构效关系提供直接的、有价值的信息和有力的数据支持
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4. 工作计划
2022.1-2022.2内容：学习查阅文献的方法，查阅雷公藤红素相关文献2022.2-2022.4内容：运用已查阅的文献，合成3个雷公藤红素酰胺类衍生物2022.4-2022.5内容：运用已查阅的文献，合成2个雷公藤红素酯类衍生物
5. 难点与创新点
1. 为了改善雷公藤红素的水溶性，并提高其抗肿瘤活性，创新性的在其20位羧基引入叔胺的结构，增加了溶解度的同时也改善了药动学性质2. 合成5个结构全新的化合物，经检索美国化学文摘（CA）和其它相关的数据库，本项目所设计的目标化合物未见文献报道
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