1. 研究目的与意义
利拉利汀(linagliptin)是德国勃林格殷格翰制药公司开发的一种新型降糖药,于2011年5月2日经美国FDA批准上市,商品名为Tradjenta。
它是一种选择性二肽基肽酶IV(DDP-4)抑制剂,用于治疗2型糖尿病,既可单独服用,也可与其他现有药物联合使用,如二甲双胍(metformin)、格列美脲(glimepiride)和吡格列酮(pioglitazone)等,单用和联合服用均能较好的控制血糖水平。
高效液相色谱法(HPLC)在原料药的含量测定方面有较多的应用,其简便快速,结果准确可靠,专属性强。
2. 课题关键问题和重难点
关键问题:1.测定样品紫外的最大吸收及液相分析波长的选择;2.HPLC中色谱柱的选择;流动相的选择、比例及配置;缓冲溶液的选择;3.HPLC中流动相的pH值的控制,若不符合条件,可用三乙胺或甲酸进行调节;4.了解核磁共振的原理;5.NMR中溶剂的选择、定量共振峰的选择、仪器参数的设置、内标物质的选择、谱图解析、结构确定及含量计算;6.样品的稳定性实验,保证数据的准确性及可靠性。
难点:高效液相色谱中流动相种类的确定、流动相比例的确定;核磁共振的原理及谱图解析与结构判断。
3. 国内外研究现状(文献综述)
摘要:利拉利汀是一种新型降糖药,用于治疗2型糖尿病。
它是一种选择性二肽基肽酶IV(DDP-4)抑制剂,与其他DPP-4抑制剂相比,利拉利汀具有优异的肾脏安全性,并能有效降低糖化血红蛋白。
高效液相色谱法在原料药的含量测定方面有较多的应用,其简便快速,结果准确可靠,专属性强。
4. 研究方案
1.HPLC:(1)测定样品紫外的最大吸收及选择液相分析波长;(2)选择色谱柱;(3)选择流动相及其配置;(4)确定流动相比例;(5)确定相关检测参数。
2.NMR:(1)选择溶剂; (2)确定内标物质的种类; (3)选择定量共振峰; (4)确定参数设置:弛豫时间的测定、90度脉冲的测定、中心频率的选择等; (5)进行结构解析、确定样品的结构。
对以上实验数据进行汇总分析,计算原料药中利拉利汀的含量,以利于利拉利汀原料药的质量控制分析。
5. 工作计划
15-16-3学期第1周 实验准备15-16-3学期第2周 提交开题报告15-16-3学期第2-10周实验15-16-3学期第6、7周中期检查15-16-3学期第10-11周 数据处理、分析总结、完成并修改报告(论文)15-16-3学期第12周毕业设计报告(论文)提交15-16-3学期第13周评阅、成果验收、规范化检查15-16-3学期第13周末至第14周末 答辩评分15-16-3学期第15周成绩审核及工作检查15-16-3学期第16周周一成绩确认
以上是毕业论文开题报告,课题毕业论文、任务书、外文翻译、程序设计、图纸设计等资料可联系客服协助查找。