他克林的衍生物设计合成开题报告

 2022-10-13 14:17:00

1. 研究目的与意义

阿尔茨海默病(AD):是一种起病隐匿的进行性发展的神经系统退行性疾病。

临床上以记忆障碍、失语、失用、失认、视空间技能损害、执行功能障碍以及人格和行为改变等全面性痴呆表现为特征,病因迄今未明。

他克林:脂溶性高,易透过血脑屏障,对乙酰胆脂酶(AChE)有抑制作用,是常用药物。

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2. 课题关键问题和重难点

(1)阿尔茨海默病是一种没有意识改变, 但获得性全面皮质功能下降, 认知功能障碍的临床综合征。

起病隐匿,属于神经系统退行性疾病,病因迄今未明。

(2)他克林为非选择性可逆性的胆碱酯酶抑制剂,是,目前最有效的治疗药物。

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3. 国内外研究现状(文献综述)

阿尔茨海默病(AD)是一种起病隐匿的进行性发展的神经系统退行性疾病。

临床上以记忆障碍、失语、失用、失认、视空间技能损害、执行功能障碍以及人格和行为改变等全面性痴呆表现为特征,病因迄今未明。

临床表现:该病起病缓慢或隐匿,病人及家人常说不清何时起病。

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4. 研究方案

(1)用邻氨基苯甲酸甲酯制备邻氨基苯甲酸 (2)邻氨基苯甲酸与三氯氧磷环合制备中间体1 (3)中间体1取代基取代反应制备中间体2。

(4)中间体2接不同侧链获得tau蛋白抑制剂。

5. 工作计划

第一周 文献采集调研。

第二周---第三周完成一篇不少于5000字的文献翻译,撰写不少于5000字综述。

第四周 实验器材准备及原料药品的申报购买。

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