1. 研究目的与意义
双脱甲氧基姜黄素，是将姜科姜黄属(Curcuma L.) 植物姜黄、莪术、郁金等的根茎中提取的有效成分姜黄素进行分离提纯后获得的单一结构的活性成分。
各项研究表明，姜黄素是一种安全有效并具有多种药理活性的药物[Srimal,R.C et al.,1997; Radha K. Maheshwari et al.,2005;R.A. Sharma et al.,2005]，其可以通过抑制环氧合酶、脂氧合酶及磷脂酶A的活性来达到抗炎、抗氧化作用[M.A. Tomrenet al,2007;K. Saja et al.,2007]，同时还可以诱导肿瘤细胞凋亡，抑制肿瘤细胞的生长和增殖，阻遏细胞周期，诱导细胞分化和抑制肿瘤组织的侵袭和转移，具有广泛的抗肿瘤作用[Curr Probl Cancer,2007]，而在姜黄素含有的各单体成分中又以双脱甲氧基姜黄素的抗肿瘤活性最强[Ramsewak RS, De Witt DL, Nair MG. Cytotoxicity, antioxidant and anti-inflammatory activities of curcumins I-III from Curcumalonga[J]. Phytomedicine,2000,7(4):303.]，因此该药是一种很有开发前景的天然抗癌化合物，用脂质体技术设计成靶向药物，具有研究价值。
2. 课题关键问题和重难点
关键问题：1、姜黄素-3性质研究；2、姜黄素-3脂质体制备；3、姜黄素-3脂质体处方工艺筛选；难点：1、表征姜黄素-3理化特性，确定采取合适的技术手段；2、制备姜黄素-3脂质体，使得脂质体稳定性良好；3、将脂质体混悬液与水溶性支架载体混合，经冷冻干燥获得固体前体脂质体，使用时再用水调配，以求提高脂质体的稳定性；合成了一种两亲性小分子材料-棕榈酸半乳糖酯，该物质疏水段为长链棕榈酸链，亲水段为小分子半乳糖，可以与肝癌细胞表面的特异性受体结合，将脂质体选择性地传送到靶器官，以求达到靶向效果，增大疗效。
3. 国内外研究现状（文献综述）
姜黄素抗癌效果优良，但稳定性欠佳，易降解[Ying-Jan Wang et al.,1996]，对光照敏感，而且水溶性很低，难吸收[D. Suresh, K. Srinivasan.,2007]，其浓度不足以产生足够的药理活性，为增加姜黄素的稳定性和溶解度，促进药物吸收，以求达到口服抗癌效果，相关人员进行了大量研究。
已有研究表明，将姜黄素制成环糊精包合物可以降低其水解速率常数，同时提高药物的光稳定性[Hanne Hjorth Tnnesen et al.,2002]，而采用固体分散体技术制备的姜黄素-PVP分散体体外溶出速率明显大于原药 [Anant Paradkar et al.,2003]，另外还有将姜黄素制成自微乳[Jing Cui et al.,2008]和胶束[D. Suresh, K. Srinivasan,2007]的报道，在体试验中药物吸收率显著提高。
虽然通过新技术可以改善姜黄素的体外释放行为，但体内研究表明，绝大部分仍药物在胃肠道代谢分解，血药浓度很低，生物利用度差，给口服用药带来很大困难[1]。
4. 研究方案
脂质体冷冻干燥包括预冻、初步干燥及二次干燥 3 个过程。
冻干脂质体可直接作为固体剂型，如喷雾剂使用，也可用水或其它溶剂化重建成脂质体混悬液使用，但预冻、干燥和复水等过程均不利于脂质体结构和功能的稳定。
如在冻干前加入适宜的冻干保护剂，采用适当的工艺，则可大大减轻甚至消除冻干过程对脂质体的破坏，复水后脂质体的形态、粒径及包封率等均无显著变化。
5. 工作计划
第1-2 周：完成任务书、开题报告。
第 3周：修改任务书、开题报告，并对于毕业设计实验过程中所需要的实验药品进行梳理，提高药品采购订单。
第4-5 周：完成任务书的确认，准备和检查好实验所需要的仪器、药品，开始进行毕业设计。
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