1. 研究目的与意义
普卡必利（Prucalopride），化学名为4-氨基-5-氯-2，3-二氢-N-［1-（3-甲氧基丙基）4-哌啶基］-7-苯并呋喃甲酰胺，是由比利时Movetis公司开发的5羟色胺受体拮抗剂，2009年10月在欧盟获批用于治疗慢性便秘。
这种肠蠕动药物是是新一代选择性、高亲和力5-HT4受体激动剂的第一个化合物，它通过对肠道壁的直接作用恢复受损的肠道活动能力。
在普卡必利合成路线中，1-（3-甲氧基丙基）-4-哌啶胺是必不可少的中间体之一。
2. 课题关键问题和重难点
课题中的难点在于路线的选择及工艺优化。
其通常的合成方法分为如下四种：路线一：该路线是目前1-(3-甲氧基丙基)-4-哌啶胺生产中常用路线，其以4-哌啶酮盐酸盐一水合物为原料。
羰基转化为氨基是合成的关键，可用盐酸羟胺使羰基成肟，再经还原得氨基。
3. 国内外研究现状（文献综述）
琥珀酸普卡必利的游离碱主要是由4-氨基-5-氯-2，3-二氢苯并呋喃-7-羧酸与1-（3-甲氧基丙基）-4-哌啶胺缩合而得。
因此1-（3-甲氧基丙基）-4-哌啶胺是合成琥珀酸普卡必利的关键中间体。
合成1-（3-甲氧基丙基）-4-哌啶胺的方法主要分为以下四种。
4. 研究方案
1、设计路线2、方案Step1将4-哌啶甲酸和甲醇加入反应釜，充分搅拌后滴加氯化亚砜，升温80℃回流3hStep2将211-100、甲醇、碳酸钾和3-溴丙基甲基醚依次加入反应釜，充分搅拌后升温至75℃回流反应24h后TLC分析Step3将211-101、甲醇加入反应瓶，外温升至60℃，反应14h后TLC分析Step4将211-102、水和乙腈加入反应瓶搅拌，降温至T=5℃，加入KOH，降温至T=0℃，加入二溴海因，加毕，自然升温至室温（T=15℃）反应17h，TLC分析
5. 工作计划
首先对相关的文献资料进行深入的研究，并且会进一步查阅相关资料，对于相关知识都有一定的了解。
在掌握一定的理论基础后，进入实验室对于一些基础实验进行操作与熟悉，做好该中间体的合成做好前期准备工作。
之后根据导师的安排，开始进行中间体的合成，并对于此过程的现象及操作进行详细的记录，以便在遇到问题时及时与导师进行交流，这也会对于后期的答辩有很大的帮助。
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