头孢噻呋钠可能降解产物的制备及表征开题报告

 2022-11-17 16:04:09

1. 研究目的与意义

头孢噻呋钠是Pharmacia Upjohn公司于20世纪80年代开发的主要供兽用的第三代头孢菌素。

其作用机理是作用于细菌转肽酶而阻断细胞壁的合成,呈现杀菌作用,主要用于菌毒重症感染和禽的大肠杆菌、沙门氏菌。

1、病毒、细菌全身或局部感染所致的高温高热、 咳嗽、 喘气、 呼吸困难 、皮肤发红发紫 、耳根发紫、 口蹄溃烂、流产死胎、 转圈、 后肢麻痹、不食、卧地不起、便秘和拉稀等。

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2. 课题关键问题和重难点

本文采用了一种较为简便的合成方法,即是直接将7-ACA的3位缩合物与国产的硫活性酯(AE活性酯)进行7位的酰胺化反应得头孢噻呋酸。

又由于该药的化学稳定性极差,在工艺中易造成其降解作用,为制备工艺带来一定难度。

考虑以上因素,本文综合文献报道采用多次纯化过程,可得到合格产品,首先是将得到的头孢噻呋酸粗产品结晶;然后是在成钠盐之前先转成头孢噻呋盐酸盐;最后是将制得的头孢噻呋盐酸盐通过树脂转成酸后与 异辛酸钠成盐。

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3. 国内外研究现状(文献综述)

二十世纪八十年代,美国法玛西亚-普强公司(PharmaciaC,投入自制的呋喃_2-甲硫羟酸(2)。

分次加入7一ACA(3)8 g,保持5~10C反应3 h。

提前在25 mL水中加入少量EDTA-2Na,降至05C。

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4. 研究方案

对头孢噻呋钠的制备方法进行论证实验,并通过水样分析检测其在环境水样中的含量仪器和试剂:CaloErba 1106型元素分析仪;红外光谱仪,核磁共振仪,质谱仪。

头孢噻呋钠的制备:(1) 2-呋喃甲硫羟酸(2)的制备(2) 7-氨基-3-[(2-呋喃基-羰基)-硫甲基]-3-头孢烯-4-羧酸(3)的制备(3) 头孢噻呋酸的制备(4) 头孢噻呋盐酸盐的制备(5) 头孢噻呋钠的制备

5. 工作计划

1、1周:查问相关资料,初步了解头孢噻呋钠的制备工艺初拟开题报告。

2、2-3周: 仔细研读国内外研究现状,完成开题报告,并完成实验前的准备工作。

3、4-12周:进行实验,分析记录数据,准备毕业论文中期答辩,撰写论文。

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