1. 研究目的与意义
伐地考昔为为第二代特异性COX-2抑制剂，抗关节炎药，肠胃副作用小，用于治疗关节炎，骨关节炎。
随着人民生活水平的日益提高，各种疾病随之而来，伐地考昔作为治疗缓解骨关节炎(OA)和成人类风湿性关节炎(RA)的体征和症状、原发性痛经，有着良好的疗效。
伐地考昔同时也是制备帕瑞昔布钠的重要中间体。
2. 文献综述
伐地考昔的合成1伐地考昔的简介伐地考昔(valdecoxib, 1)是新型选择性环氧化酶-2 (cyclooxy genase-2)抑制剂，化学名为4-[(5-甲基-3-苯基)-异嚷吟基]苯磺酞胺。
由Pfizer公司开发，于2002年首次在美国上市，具有强效抗炎镇痛作用，临床主要用于治疗骨关节炎、类风湿关节炎和原发性痛经，服用本品未发现对胃肠道、呼吸系统等有严重的不良反应，耐受性好[1]。
1.1伐地考昔的理化性质伐地考昔是白色结晶状粉末，25℃时，在水中的相对溶解度为10μg/ml, pH值为7.0，溶于甲醇和乙醇，极易溶于有机溶剂和碱性水溶液(pH=12)。
3. 设计方案和技术路线
通过查阅中外文献，共有5条合成伐地考昔的工艺路线：①CN201110325186.4；②CN201310072508.8；③WO2005123701A④EP1550658A；⑤WO03029230A1根据上述文献综述，选取了以下最佳合成路线：以5-甲基-3,4-二苯基异恶唑为起始原料，先磺化反应，再氨化反应得到伐地考昔。
4. 工作计划
查阅了大量国内外文献，寻找伐地考昔的工艺路线；已设计最优的工艺路线；通过实验得到目的产物伐地考昔；正优化该工艺路线。
5. 难点与创新点
通过查询中外文献，我们设计出最优的工艺路线，以5-甲基-3,4-二苯基异恶唑为起始原料，先磺化反应，再氨化反应得到伐地考昔。
5-甲基-3,4-二苯基异恶唑为市售的商业化产品，用该路线，起始原料廉价易得，工艺简单，收率高，伐地考昔合成成本大大降低。
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