新型抗血小板药物沃拉帕沙的合成开题报告

 2023-01-09 09:20:53

1. 研究目的与意义

vorapaxar 被发现可减少急性冠脉综合征后的血栓性事件,但同时vorapaxar也被发现有发生中至重度颅内出血的可能,所以被禁应用于卒中、短暂性脑缺血(TIA) 以及脑出血患者。

目前临床医生在抗血小板药物三联治疗方面方法有限,而抗血小板聚集药物和抗凝药物之间的相互替换、明确最佳的药物、剂量和疗程等,则成为日后有价值的研究方向。

2. 文献综述

新型抗抗血小板药物沃拉帕沙的合成

卢晓虎

摘 要: 沃拉帕沙是一种新型的抗血小板药物,其疗效已被证实并于2014年通过美国FDA批准上市。本文主要从药理学、药代学、试验研究及安全性和耐受性这五个方面对沃拉帕沙的研究进展进行阐述与归纳。

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3. 设计方案和技术路线

设计路线见附件

4. 工作计划

国内尚无企业申报,我们以为专利为基础,小试路线已经做通,正在优化反应。

5. 难点与创新点

Vorapaxar为蛋白酶激活受体1 拮抗剂,其在动脉粥样硬化斑块和经皮冠状动脉介入治疗后常发生的再狭窄过程中的血管修复作用已在试验中被证实,成为抗血小板治疗的新选择,主要用于有心脏病发作史的患者以及下肢动脉栓塞患者。

也可加至标准疗法,用于有心脏病发作病史但无中风病史或短暂性脑缺血发作病史的患者群体,以降低动脉粥样硬化事件。

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